GHRP-6 (5mg)

Čo je GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) je syntetický hexapeptid patriaci do rodiny peptidov uvoľňujúcich rastový hormón. Je skúmaný predovšetkým pre svoju aktivitu na receptore sekretagoga rastového hormónu 1a (GHS-R1a), teda na rovnakom receptore, ktorý aktivuje endogénny peptidový hormón ghrelín. Prostredníctvom tohto receptorového systému bol GHRP-6 skúmaný vo výskume zameranom na sekréciu rastového hormónu, endokrinnú signalizáciu, receptorovú farmakológiu a súvisiace bunkové dráhy.

GHRP-6 je štrukturálne aj farmakologicky odlišný od hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH), ktorý pôsobí prostredníctvom iného receptora. Vďaka tomu je GHRP-6 užitočnou výskumnou zlúčeninou na štúdium interakcie medzi rôznymi regulačnými dráhami zapojenými do signalizácie rastového hormónu a aktivity sekretagogov.

Kúpte GHRP-6 od Crystal Peptides, dodávateľa vysoko čistých výskumných peptidov v celej Európe. Každá šarža produktu je testovaná nezávislou treťou stranou z hľadiska parametrov kvality, ako sú identita, čistota a sterilita, pričom certifikáty analýzy sú k dispozícii na overenie týchto výsledkov. K dispozícii je bezpečná a spoľahlivá preprava do celej Európy, pričom úplné informácie o preprave sú uvedené nižšie. Produkt sa predáva výhradne na výskumné účely a nie je určený na použitie u ľudí ani zvierat.

Čo je súčasťou balenia

GHRP-6 sa dodáva ako lyofilizovaný prášok v uzavretej sklenenej liekovke, zvyčajne bielej až takmer bielej farby.

Každá šarža produktu je doplnená o certifikát analýzy po testovaní nezávislou treťou stranou. Pre analytické výsledky a špecifikácie platné pre vašu objednávku sa prosím riaďte príslušným CoA.

Ak vaša výskumná práca vyžaduje roztok na rekonštitúciu, kúpte BAC Water (10 ml) tu a pridajte ho k svojej objednávke.

Technické špecifikácie GHRP-6

*Ide o registračné identifikátory; konkrétne molekulové vlastnosti je potrebné interpretovať v kontexte presnej sekvencie, koncových skupín, soli/protiiónu a formy materiálu; skontrolujte prosím CoA špecifický pre danú šaržu.

Prehľad a mechanizmus účinku GHRP-6

GHRP-6 je syntetický sekretagog rastového hormónu, ktorý bol skúmaný predovšetkým prostredníctvom jeho interakcie s receptorom sekretagoga rastového hormónu 1a (GHS-R1a), receptorom viazaným na G proteín, tiež známym ako receptor ghrelínu. [1] GHS-R1a sa exprimuje v hypotalamo-hypofyzárnom systéme, ako aj v niekoľkých periférnych tkanivách, čo z neho robí dôležitý predmet endokrinného a receptorovo-signalizačného výskumu.

GHRP-6 a aktivácia GHS-R1a

Keď GHRP-6 interaguje s GHS-R1a, receptor prechádza konformačnou zmenou, ktorá podporuje interakciu s intracelulárnymi G proteínmi. Najlepšie charakterizovaná signalizačná dráha zahŕňa Gαq/11, ktorý aktivuje fosfolipázu C (PLC) a následne generuje sekundárne poslovia inozitoltrifosfát (IP₃) a diacylglycerol (DAG). [2]

Intracelulárna signalizácia vápnika

Po svojom uvoľnení IP₃ podporuje uvoľňovanie vápnika z intracelulárnych zásob, zatiaľ čo DAG prispieva k aktivácii proteínkinázy C (PKC). Výsledné zmeny intracelulárneho vápnika a nadväzujúcej kinázovej aktivity sú kľúčové pre signalizáciu GHS-R1a a boli skúmané v súvislosti s aktivitou sekretagogov rastového hormónu. GHRP-6 bol tiež spájaný s nadväzujúcimi dráhami vrátane signalizácie ERK, čo dokladuje, že aktivácia GHS-R1a môže zapájať viaceré intracelulárne signalizačné mechanizmy v závislosti od experimentálneho systému. [3]

GHS-R1a tiež vykazuje podstatnú konštitutívnu aktivitu, čo znamená, že receptor môže signalizovať aj bez prítomnosti pridaného ligandu. Táto vlastnosť je dôležitá pri interpretácii experimentov zahŕňajúcich GHRP-6, pretože pozorované bunkové odpovede môžu odrážať tak signalizáciu závislú od ligandu, ako aj vlastnú aktivitu samotného receptora.

GHRP-6, ghrelín a GHRH

GHRP-6 aj ghrelín interagujú s GHS-R1a, no sú chemicky odlišnými ligandmi. Ghrelín je endogénny peptidový hormón, zatiaľ čo GHRP-6 je syntetický hexapeptid vyvinutý ako sekretagog rastového hormónu. Oba dokážu aktivovať GHS-R1a a poskytujú užitočné experimentálne systémy na štúdium farmakológie receptora ghrelínu.

GHRP-6 sa tiež líši od hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH), ktorý pôsobí prostredníctvom samostatného GHRH receptora. Tieto dráhy sa môžu vzájomne ovplyvňovať na úrovni regulácie rastového hormónu, no predstavujú odlišné receptorové systémy. Vďaka tomu je GHRP-6 užitočný na skúmanie toho, ako signalizácia sprostredkovaná GHS-R1a prispieva k aktivite sekretagogov rastového hormónu nezávisle od priamej aktivácie GHRH receptora.

Výskumné aplikácie GHRP-6

GHRP-6 sa rozsiahlo používa ako výskumný nástroj na štúdium regulácie rastového hormónu a biologických dráh aktivovaných sekretagogmi rastového hormónu. Keďže pôsobí prostredníctvom receptora sekretagoga rastového hormónu 1a (GHS-R1a), je užitočný aj na skúmanie širšieho receptorového systému ghrelínu. Jeho definovaná štruktúra a zavedená farmakologická aktivita z neho robia užitočnú referenčnú zlúčeninu v laboratórnych štúdiách.

Výskum rastového hormónu

Jedným z hlavných využití GHRP-6 vo výskume je skúmanie toho, ako je regulovaná sekrécia rastového hormónu. Rastový hormón je produkovaný špecializovanými bunkami v hypofýze a jeho uvoľňovanie je riadené niekoľkými signálmi pochádzajúcimi z hypotalamu a ďalších častí endokrinného systému.

GHRP-6 poskytuje výskumníkom spôsob, ako aktivovať dráhu GHS-R1a a pozorovať, ako to ovplyvňuje signalizáciu súvisiacu s rastovým hormónom. Štúdie použili GHRP-6 v hypofyzárnych bunkách a zvieracích modeloch na skúmanie bunkových mechanizmov zapojených do uvoľňovania rastového hormónu a toho, ako tieto mechanizmy interagujú s ďalšími regulačnými signálmi vrátane hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH). [3]

Výskum receptora ghrelínu

GHRP-6 má dôležité miesto vo výskume biológie ghrelínu. Ghrelín je prirodzene sa vyskytujúci peptidový hormón, ktorý aktivuje GHS-R1a, a objavenie tohto receptora pomohlo vysvetliť, ako ghrelín aj syntetické peptidy uvoľňujúce rastový hormón vyvolávajú súvisiace signalizačné odpovede. [4]

Výskumníci preto môžu použiť GHRP-6 na štúdium toho, ako GHS-R1a reaguje na rôzne ligandy, ako sa receptor mení pri aktivácii a ako sa signály prenášajú z receptora do bunky. To robí z GHRP-6 užitočný nástroj v receptorovej farmakológii a výskume objavovania liečiv súvisiacich s receptorovým systémom ghrelínu.

Výskum hypofyzárnych buniek a endokrinológie

GHRP-6 bol tiež skúmaný v štúdiách funkcie hypofyzárnych buniek a endokrinnej signalizácie. Výskumníci skúmali, ako aktivácia GHS-R1a ovplyvňuje intracelulárne dráhy zapojené do aktivity hypofyzárnych buniek a expresiu génov spojených s produkciou rastového hormónu. [2][5]

Tieto štúdie pomáhajú výskumníkom pochopiť súvislosť medzi aktiváciou receptora na povrchu bunky a zmenami v bunkovej aktivite ďalej po prúde. GHRP-6 tak môže slúžiť ako experimentálny nástroj na prepojenie receptorovej farmakológie so širšími endokrinnými procesmi.

Výskum intracelulárnej signalizácie

Účinky GHRP-6 sa nekončia pri receptore. Po aktivácii GHS-R1a môže spustiť sériu intracelulárnych signálov zahŕňajúcich vápnik, proteínkinázy a ďalšie signalizačné molekuly. Výskumníci študujú tieto dráhy, aby pochopili, ako signál pochádzajúci z bunkovej membrány vyvoláva merateľnú bunkovú odpoveď.

GHRP-6 bol následne použitý v experimentoch skúmajúcich mobilizáciu vápnika, signalizáciu prostredníctvom fosfolipázy C, proteínkinázy C a dráh súvisiacich s MAPK. Tieto štúdie môžu pomôcť identifikovať, ktoré signalizačné dráhy sa aktivujú a ako sa odpovede líšia medzi experimentálnymi typmi buniek alebo podmienkami. [3][6]

Neuroendokrinný výskum

GHS-R1a sa exprimuje v častiach mozgu zapojených do endokrinnej regulácie, a preto sa GHRP-6 používa aj v neuroendokrinnom výskume. Štúdie skúmali, ako aktivácia receptora interaguje s hypotalamickými dráhami zapojenými do regulácie rastového hormónu a ďalšími fyziologickými signalizačnými procesmi. [5]

Tento výskum je obzvlášť užitočný na pochopenie toho, ako signály z mozgu, hypofýzy a periférnych tkanív vzájomne pôsobia v rámci širšieho endokrinného systému.

Výskum výživy a metabolizmu

GHRP-6 sa tiež experimentálne používal na skúmanie vzťahu medzi signalizáciou GHS-R1a, dráhami súvisiacimi s chuťou do jedla a energetickou reguláciou. Tento výskum úzko súvisí s biológiou ghrelínu, ktorý sa zapája do signalizácie súvisiacej s energetickou rovnováhou a príjmom potravy. [1]

Tieto aplikácie by sa mali odlišovať od primárneho využitia peptidu ako výskumného nástroja sekretagoga rastového hormónu. Zistenia z modelov výživy alebo metabolizmu môžu do značnej miery závisieť od druhu, tkaniva, expresie receptora a použitých experimentálnych podmienok.

Napokon, GHRP-6 je obzvlášť cenný, pretože ho možno použiť na skúmanie viacerých prepojených úrovní biológie: aktivácie receptora, intracelulárnej signalizácie, hypofyzárnej funkcie a širších neuroendokrinných dráh. Výskumníci by však mali interpretovať zistenia týkajúce sa GHRP-6 podľa konkrétneho modelu, koncentrácie, podmienok expozície a skúmaného biologického koncového ukazovateľa.

GHRP-6 vs. GHRP-2 vs. Ipamorelin

GHRP-6, GHRP-2 a Ipamorelin sú syntetické sekretagogy rastového hormónu, ktoré pôsobia prostredníctvom receptora sekretagoga rastového hormónu 1a (GHS-R1a). Sú farmakologicky príbuzné, no líšia sa štruktúrou peptidu a selektivitou, čo robí toto rozlíšenie relevantným pri výbere výskumnej zlúčeniny pre konkrétny experimentálny model.

*Nomenklatúra sekvencie sa môže líšiť medzi databázami a formami materiálu; výskumníci by mali vychádzať z platnej produktovej špecifikácie a CoA pre presnú dodanú formu.

Skladovanie a laboratórna manipulácia

GHRP-6 sa dodáva ako lyofilizovaný výskumný peptid. Neotvorená liekovka by mala byť skladovaná v súlade s podmienkami uvedenými v produktovej dokumentácii a chránená pred faktormi ako nadmerné teplo, vlhkosť a priame svetlo.

Základné aspekty laboratórnej manipulácie zahŕňajú:

• Udržiavajte liekovku uzavretú, kým materiál nie je potrebný.

• Minimalizujte zbytočné vystavenie teplu, vlhkosti a svetlu.

• Ak je to potrebné, nechajte chladený alebo zmrazený materiál dosiahnuť vhodnú teplotu pred otvorením, aby sa znížila kondenzácia.

• Pri manipulácii s pripravenými roztokmi používajte vhodné laboratórne nádoby a materiály.

• Minimalizujte zbytočné prelievania, aby ste znížili potenciálnu stratu materiálu.

• Podľa možnosti sa vyhýbajte opakovaným cyklom zmrazenia a rozmrazenia.

• Dodržiavajte zavedené laboratórne postupy pri príprave, skladovaní a likvidácii.

Po príprave môže stabilita GHRP-6 závisieť od faktorov vrátane koncentrácie, rozpúšťadla, pH, teploty, nádoby a doby skladovania. Neexistuje teda jednotné obdobie stability počas používania, ktoré by platilo pre každú výskumnú prípravu. Výskumníci by sa mali riadiť príslušnou produktovou dokumentáciou a stanoviť vhodné podmienky pre svoj konkrétny experimentálny systém tam, kde je stabilita dôležitá.

Pri kúpe GHRP-6 od Crystal Peptides sa riaďte produktovou dokumentáciou a informáciami špecifickými pre danú šaržu dodaného materiálu. Tie by mali mať prednosť pred všeobecnými odporúčaniami na skladovanie.

Certifikát analýzy a zabezpečenie kvality

Certifikát analýzy (CoA) poskytuje analytické informácie špecifické pre šaržu dodaného materiálu GHRP-6. Pri definovanom syntetickom peptide pomáha CoA výskumníkom overiť, že materiál zodpovedá zamýšľanej zlúčenine a spĺňa príslušné špecifikácie kvality.

Pri prehodnocovaní CoA by výskumníci mali zohľadniť:

• Identita: Potvrdzuje, že materiál zodpovedá GHRP-6.

• Čistota: Uvádza podiel hlavného peptidu vo vzťahu k zistiteľným nečistotám.

• Obsah peptidu: Poskytuje informácie o množstve peptidu prítomného v testovanom materiáli.

• Ďalšie parametre kvality: V závislosti od šarže a laboratória môžu zahŕňať endotoxíny, sterilitu, zvyškové rozpúšťadlá, obsah vody alebo obsah stopových prvkov.

Okrem toho by CoA mal zodpovedať konkrétnej šarži produktu GHRP-6, ktorú kupujete. CoA špecifický pre danú šaržu by sa preto mal považovať za definitívny zdroj analytických charakteristík dodaného materiálu GHRP-6.

Často kladené otázky

Čo je GHRP-6?

GHRP-6 (growth hormone-releasing peptide-6) je syntetický peptid so šiestimi aminokyselinami a sekretagog rastového hormónu. Je skúmaný predovšetkým pre svoju aktivitu na receptore sekretagoga rastového hormónu 1a (GHS-R1a), tiež známom ako receptor ghrelínu. Výskum sa zaoberal GHRP-6 v súvislosti so signalizáciou rastového hormónu, receptorovou farmakológiou a súvisiacimi endokrinnými a neuroendokrinnými dráhami.

Ktorý receptor aktivuje GHRP-6?

GHRP-6 sa skúma predovšetkým ako agonista GHS-R1a, receptora viazaného na G proteín, ktorý aktivuje aj endogénny peptidový hormón ghrelín. Aktivácia GHS-R1a môže zapájať intracelulárne signalizačné dráhy zahŕňajúce fosfolipázu C, vápnik a aktivitu proteínkináz.

Je GHRP-6 to isté ako rastový hormón?

Nie. GHRP-6 je syntetický sekretagog rastového hormónu, nie samotný rastový hormón. Je skúmaný pre svoju schopnosť aktivovať GHS-R1a a ovplyvňovať signalizačné dráhy zapojené do regulácie rastového hormónu. Rastový hormón je samostatný proteínový hormón produkovaný hypofýzou.

Je GHRP-6 analógom GHRH?

Nie. GHRP-6 a hormón uvoľňujúci rastový hormón (GHRH) patria do odlišných tried peptidov a pôsobia prostredníctvom odlišných receptorov. GHRP-6 aktivuje GHS-R1a, zatiaľ čo GHRH pôsobí prostredníctvom GHRH receptora. Výskum ukázal, že tieto dráhy sa môžu vzájomne ovplyvňovať pri regulácii sekrécie rastového hormónu, no nejde o rovnaký signalizačný systém.

Aký je vzťah medzi GHRP-6 a ghrelínom?

GHRP-6 je syntetický ligand GHS-R1a, receptora bežne označovaného ako receptor ghrelínu. Ghrelín je endogénnym ligandom tohto receptora, zatiaľ čo GHRP-6 je syntetický sekretagog rastového hormónu, ktorý dokáže aktivovať rovnaký receptor. Tento vzťah robí z GHRP-6 užitočný nástroj pre výskum farmakológie a signalizácie receptora ghrelínu.

Aký je rozdiel medzi GHRP-6, GHRP-2 a Ipamorelinom?

Všetky tri sú syntetické sekretagogy rastového hormónu, ktoré pôsobia na GHS-R1a, no majú odlišné molekulové štruktúry a farmakologické profily. GHRP-6 a GHRP-2 sú hexapeptidy, zatiaľ čo Ipamorelin je pentapeptid vyvinutý s väčším dôrazom na selektivitu. Výskumníci preto môžu tieto zlúčeniny používať ako odlišné experimentálne ligandy pri skúmaní rôznych aspektov signalizácie GHS-R1a.

Kde môžem kúpiť GHRP-6 v Európe?

GHRP-6 môžete kúpiť od Crystal Peptides, európskeho dodávateľa vysoko čistých výskumných peptidov. Crystal Peptides dodáva GHRP-6 ako lyofilizovanú výskumnú zlúčeninu, pričom šarže produktu sú nezávisle testované treťostrannými laboratóriami a je k dispozícii certifikát analýzy špecifický pre danú šaržu. K dispozícii je bezpečná a spoľahlivá preprava do celej Európy. GHRP-6 sa dodáva výhradne na laboratórny výskum a nie je určený na použitie u ľudí ani zvierat.

Vedecké zdroje

Patel, K., Dixit, V. D., Lee, J. H., Kim, J. W., Schaffer, E. M., Nguyen, D., & Taub, D. D. (2012). Identification of ghrelin receptor blocker, D-[Lys3] GHRP-6 as a CXCR4 receptor antagonist. International Journal of Biological Sciences, 8(1), 108–117. doi: 10.7150/ijbs.8.108.

Mear, Y., Enjalbert, A., & Thirion, S. (2013). GHS-R1a constitutive activity and its physiological relevance. Frontiers in Neuroscience, 7, 87. doi: 10.3389/fnins.2013.00087.

Berlanga-Acosta, J., Abreu-Cruz, A., Herrera, D. G. B., Mendoza-Marí, Y., Rodríguez-Ulloa, A., García-Ojalvo, A., Falcón-Cama, V., Hernández-Bernal, F., Beichen, Q., & Guillén-Nieto, G. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): A historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. Clinical Medicine Insights: Cardiology, 11, 1179546817694558. doi: 10.1177/1179546817694558.

Smith, R. G., Sun, Y., Bailey, A. R. T., & Paschali, A. (2004). Ghrelin: Central actions and potential implications in neurodegenerative diseases. In E. Ghigo, A. Benso, & F. Broglio (Eds.), Ghrelin (Endocrine Updates, Vol. 23). Springer, Boston, MA. doi: 10.1007/1-4020-7971-0_9.

Airapetov, M. I., Eresko, S. O., Lebedev, A. A., Bychkov, E. R., & Shabanov, P. D. (2021). Expression of the growth hormone secretagogue receptor 1a (GHS-R1a) in the brain. Physiological Reports, 9(21), e15113. doi: 10.14814/phy2.15113.

Tian, C., Ye, F., Xu, T., Wang, S., Wang, X., Wang, H., Wan, F., & Lei, T. (2010). GHRP-6 induces CREB phosphorylation and growth hormone secretion via a protein kinase Cσ-dependent pathway in GH3 cells. Journal of Huazhong University of Science and Technology: Medical Sciences, 30(2), 183–187. doi: 10.1007/s11596-010-0210-5.