Tirzepatid: Agonista duálneho GIP/GLP-1 receptora
Čo je Tirzepatid?
Tirzepatid je agonista na receptoroch GIP aj GLP-1. Je to účinná látka v lieku Mounjaro a v klinických štúdiách bola hodnotená ako samostatná molekula. Slovo duálny opisuje jeho receptorové ciele, nie liek s názvom GLP-2. EMA Mounjaro.
Duálny mechanizmus účinku
Na rozdiel od jednoreceptorových agonistov, ako je Semaglutid, Tirzepatid aktivuje oboje:
Aktivácia GIP receptora
- Zvyšuje citlivosť na inzulín v tukovom tkanive
- Podporuje metabolizmus lipidov a oxidáciu tukov
- Moduluje metabolizmus kostí
- Prispieva k regulácii výdaja energie
Aktivácia receptora GLP-1
- Znižuje chuť do jedla prostredníctvom hypotalamickej signalizácie
- Spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka
- Stimuluje sekréciu inzulínu závislú od glukózy
- Potláča uvoľňovanie glukagónu
Klinický dôkaz
Skúšky SURMOUNT
- SURMOUNT-1: Hlásené až 22,5 % zníženie telesnej hmotnosti pri najvyššej dávke počas 72 týždňov v skúmanej populácii.
- SURMOUNT-2: U účastníkov diabetu 2. typu sa ukázalo zníženie hmotnosti o 14,7 % so zlepšenou kontrolou glykémie.
- SURMOUNT-3: V kombinácii so zásahom do životného štýlu zaznamenala až 26,6% úbytok celkovej hmotnosti.
Priame porovnanie so semaglutidom
| Funkcia | tirzepatid | semaglutid |
|---|---|---|
| Ciele receptorov | GIP + GLP-1 | Iba GLP-1 |
| Maximálny úbytok hmotnosti (skúšky) | ~22,5 % | ~14,9 % |
| Mechanizmus | Dvojitý inkretín | Jediný inkretín |
V randomizovanej štúdii SURMOUNT-5 Tirzepatid spôsobil väčšiu redukciu hmotnosti a pásu ako Semaglutid po 72. týždni u dospelých s obezitou bez diabetu 2. typu. This result applies to the interventions and population studied, rather than establishing superiority for every clinical outcome. SURMOUNT-5.
Výskumné aplikácie
- Pokročilé modely metabolického syndrómu
- Porovnávacie štúdie inkretínových receptorov
- Výskum znižovania kardiovaskulárneho rizika
- Vyšetrovanie NAFLD/NASH
- Výskum kombinovanej terapie s inými peptidmi
Dostupné výskumné formáty
- Lyofilizované liekovky: Štandardný formát pre subkutánny výskum
- Nosový sprej: Forma podávania v rámci výskumu, ktorá sa skúma
Záver
Aktivita tirzepatidu na dvoch inkretínových receptoroch z neho robí odlišnú molekulu v metabolickom výskume. Výsledky jeho skúšok opisujú definované populácie a koncové body a nemali by sa zovšeobecňovať na každý produkt, ktorý má rovnaký názov zlúčeniny.
Preskúmajte produkty z tohto článku
Všetky produkty majú čistotu > 99 %, vyrobené v certifikovanom laboratóriu EÚ so sprievodnou laboratórnou analýzou.
Vyhlásenie o výskume
Tento článok slúži len na informačné a výskumné účely. Obsah nie je určený ako lekárska rada, diagnóza alebo odporúčanie na liečbu.
